В России «переучивают» лекарства на борьбу с новыми болезнями

В Сеченовском Университете развивают подход перепрофилирования лекарств, при котором уже известным безопасным молекулам подбирают новые терапевтические мишени. Об этом сообщает Вокруг света.

Такой метод позволяет не создавать соединение с нуля, а искать дополнительные возможности у препаратов, которые уже применяются в медицине. Старший научный сотрудник научно-исследовательского образовательного центра «Фарма-Премиум» Института фармации имени А. П. Нелюбина Виктория Грих пояснила, что лекарство из одной области может оказаться активным в отношении рецепторов в другой ткани.

Сейчас специалисты института изучают три таких средства. Один препарат, применяемый в кардиологии, рассматривают для колопроктологии — при лечении аноректальных трещин и заживлении ран после удаления геморроя.

Второе сердечное средство планируют проверить как спазмолитик для десен. Третье лекарство, созданное для эндокринных нарушений, хотят изучить для ухода за кожей, склонной к атопическому дерматиту.

При этом использовать препараты по новым показаниям можно будет только после клинических испытаний, регистрации и других обязательных процедур.

Перед поиском нового применения ученые анализируют рецепторы — уже известные и возможные мишени лекарства. Стажер-исследователь кафедры аналитической, физической и коллоидной химии Института фармации имени А. П. Нелюбина Дарья Ткаченко объяснила, что рецептор представляет собой белковую молекулу в клетке или на ее поверхности.

Один из изучаемых препаратов воздействует на белковые поры в клетках сердца и помогает нормализовать сердечный ритм. Похожие структуры есть и в аноректальной области, поэтому исследователи предположили, что лекарство может быть полезно и там.

Следующий этап — молекулярный докинг. Это компьютерное моделирование взаимодействия лекарства и рецептора. Оно показывает, способны ли молекулы связываться и насколько прочным может быть такое соединение.

По словам Ткаченко, программа учитывает пространственные координаты молекул, электрические поля, ионные взаимодействия и другие факторы. Если расчет показывает высокую вероятность прочного связывания, вещество можно передавать на следующий этап исследований.

Однако одного компьютерного прогноза недостаточно. Ученые также оценивают существующие аналоги, физические и химические свойства молекулы, возможную биодоступность и другие параметры.

Иногда препарат нужно перевести в новую лекарственную форму. Например, средство, которое обычно выпускается в таблетке, для применения в аноректальной области сделали в виде геля.

Если действующее вещество плохо растворяется в биологической среде, это может затруднить его всасывание. Для повышения растворимости специалисты используют метод твердых дисперсий, при котором активное вещество распределяют в полимерной матрице.

Виктория Грих объяснила, что кристаллическое действующее вещество и полимер растворяют в общем растворителе, а затем растворитель удаляют. В результате активный компонент равномерно распределяется в структуре полимера.

Исследователи уже подготовили несколько вариантов основы для стоматологического геля. Полимерная структура позволила за четыре часа высвободить в 1,5–2 раза больше действующего вещества, чем стандартный аптечный гель.

По словам Грих, это может позволить использовать меньше препарата для достижения того же лечебного эффекта и снизить риск побочных действий.

Главное преимущество перепрофилирования заключается в том, что действующее вещество уже зарегистрировано, а его безопасность изучена. Следующими этапами станут клинические испытания трех разработанных препаратов с участием добровольцев и последующая регистрация.

Рекомендуем также:

1. Груши твердые, а уже пора снимать: почему некоторые сорта лучше дозревают не на дереве
2. Клубника после урожая выглядит уставшей: что действительно нужно кустам до холодов
3. Лук после уборки не отправляю сразу в погреб: этот этап важнее красивой сухой шелухи
4. Маленькие пирожки, из которых при укусе вытекает бульон: рецепт настоящих пермских посикунчиков
5. Итальянский пирог с яблоками получается почти полностью из начинки: рецепт тонкой домашней выпечки